171596-29-5 تدلافل

Tadalafil، مالیکیولر فارمولہ C22H19N3O4 اور مالیکیولر ویٹ 389.4 کے ساتھ، جو 2003 سے تجارتی نام Cialis کے تحت مردوں میں erectile dysfunction کے علاج کے لیے بڑے پیمانے پر استعمال ہو رہا ہے۔2008 میں، ایلی للی کمپنی نے پی اے ایچ کے علاج کے لیے تجارتی ترقی کے حقوق یونائیٹڈ تھیراپیوٹکس کو بیچے۔جون 2009 میں، ایف ڈی اے نے تجارتی نام Adcirca کے تحت امریکہ میں پلمونری آرٹیریل ہائی بلڈ پریشر (PAH) کے مریضوں کے علاج کے لیے Tadafil کی منظوری دی۔Tadafil 2003 میں ED کے علاج کے لیے ایک دوا کے طور پر تیار کیا گیا تھا، اور اس کا اثر انتظامیہ کے 30 منٹ بعد مؤثر تھا، لیکن بہترین اثر انتظامیہ کے 2 گھنٹے بعد تھا، اور یہ اثر 36 گھنٹے تک جاری رہ سکتا تھا، اور خوراک سے اس کا اثر نہیں ہوا۔tadafil کی خوراک 10 یا 20mg ہے، تجویز کردہ ابتدائی خوراک 10mg ہے، مریض کے ردعمل اور منفی ردعمل پر منحصر ہے۔مارکیٹ سے پہلے کے مطالعے سے پتہ چلتا ہے کہ 10 یا 20mg tadafil کی زبانی انتظامیہ کے 12 ہفتوں کے بعد، ردعمل کی شرح بالترتیب 67% اور 81% تھی۔بہت سے مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ ٹڈافیل ای ڈی کے علاج میں بہتر افادیت رکھتا ہے۔
عضو تناسل کی خرابی: Tadanafil اور sildenafil کا تعلق ایک ہی سلیکٹیو phosphodiesterase type 5 (PDE5) سے ہے، لیکن ان کا ڈھانچہ مؤخر الذکر سے مختلف ہے، اور زیادہ چکنائی والی خوراک ان کے جذب میں مداخلت نہیں کرتی۔جنسی محرک کے تحت، penile nerve endings اور vascular endothelial خلیات میں نائٹرک آکسائیڈ سنتھیس (NOS) سبسٹریٹ L-arginine سے نائٹرک آکسائیڈ (NO) کی ترکیب کو متحرک کرتا ہے۔NO guanylate cyclase کو چالو کرتا ہے، جو guanosine triphosphate کو cyclic guanosine phosphate (cGMP) میں تبدیل کرتا ہے، اس طرح سائکلک guanosine فاسفو پر منحصر پروٹین کناز کو چالو کرتا ہے، جس کے نتیجے میں ہموار پٹھوں کی انٹرا سیلولر کیلشیم کی ارتکاز میں کمی واقع ہوتی ہے، جس کے نتیجے میں ہموار پٹھوں میں نرمی پیدا ہوتی ہے۔ سپنج اور تعمیر.Phosphodiesterase type 5 (PDE5) cGMP کو غیر فعال مصنوعات میں تبدیل کرتا ہے، جس سے عضو تناسل کی کمزوری ہوتی ہے۔PDE5 کے انحطاط کو روک کر، ٹارڈانافیل سی جی ایم پی کے جمع ہونے کا باعث بنتا ہے، جو عضو تناسل کے کارپس کیورنوسم کے ہموار پٹھوں کو آرام دیتا ہے اور عضو تناسل کی تعمیر کا باعث بنتا ہے۔چونکہ نائٹریٹ ایسٹرز کوئی عطیہ دہندگان نہیں ہیں، ان کا ٹڈانافل کے ساتھ ملاپ سی جی ایم پی کی سطح کو نمایاں طور پر بڑھا سکتا ہے اور شدید ہائپوٹینشن کا باعث بن سکتا ہے، اس لیے دونوں کے طبی تضادات متضاد ہیں۔
Tardanafil PDES کو روک کر اس کو متاثر کرتا ہے۔GMP انحطاط، لہذا جب نائٹرک ایسڈ اور سرکہ کے ساتھ استعمال کیا جائے تو بلڈ پریشر میں انتہائی کمی واقع ہو سکتی ہے اور ہم آہنگی کا خطرہ بڑھ سکتا ہے۔CY3PA4 انڈکشن ایجنٹ تاڈانا کی ابیوٹک دستیابی کو کم کر سکتا ہے، اور rifampicin، cimetidine، erythromycin، clarithromycin، itraconwa، ketoconwa اور HVI protease inhibitors کے ساتھ ملاپ اس پروڈکٹ کے خون میں ارتکاز کو بڑھا سکتا ہے۔خوراک کو ایڈجسٹ کرنے پر توجہ دی جانی چاہئے۔ابھی تک، خوراک اور الکحل سے متاثر ہونے والی اس پروڈکٹ کے فارماکوکینیٹک پیرامیٹرز کے بارے میں کوئی اطلاع نہیں ملی ہے۔
D-tryptophan کو خام مال کے طور پر استعمال کرتے ہوئے، سب سے پہلے میتھائل ایسٹر کا رد عمل، نتیجے میں D-Tryptophan میتھائل ایسٹر ہائیڈروکلورائیڈ کو آئسوپروپل الکحل اور piperaldehyde Pictet-spengler کا رد عمل cis-tetra hydrocarboline مرکب حاصل کرنے کے لیے، اور پھر chloroacetyl chloride، methylamine اور کل ملاوٹ کے ساتھ رد عمل۔ پیداوار 56٪ ہے، اسکریننگ کے بعد، گلیشیل ایسٹک ایسڈ کو دوبارہ دوبارہ تیار کرنے والے سالوینٹ کے طور پر مزید صاف کیا گیا تھا۔مخصوص ردعمل کی مساوات مندرجہ ذیل ہے:

Cialis Tadalafil ایک زبانی دوا ہے جسے Eli Lilly فارماسیوٹیکل کمپنی نے مردوں میں عضو تناسل کے علاج کے لیے تیار کیا ہے۔یہ دوسری نسل کا فاسفوڈیسٹریس 5 روکنے والا ہے۔تحقیقی رپورٹس بتاتی ہیں کہ sildenafil کے مقابلے میں Cialis کا اثر بہت تیزی سے ہوتا ہے، تقریباً 15 سے 20 منٹ، اور اثر 36 گھنٹے تک رہتا ہے۔T1/2 17.5 گھنٹے ہے۔ہلکے سے شدید عضو تناسل میں مبتلا 348 مردوں کے مطالعے میں جنہیں ٹیڈالافل 20mg یا پلیسبو لینے کے لیے بے ترتیب بنایا گیا تھا، دوائی لینے کے 24 اور 36 گھنٹے بعد پلیسبو کے مقابلے میں جنسی کامیابی میں بہتری آئی، زیادہ تر مردوں نے 36 گھنٹوں میں دو بار کامیابی سے جنسی تعلق قائم کیا۔پلیسبو کے مقابلے میں منشیات کے منفی ردعمل کے واقعات اور شدت میں کوئی فرق نہیں تھا۔Tadalafil گروپ کے 5٪ سے زیادہ مردوں کو سر درد اور بدہضمی تھی۔[منفی رد عمل] کوئی سنگین منفی ردعمل نہیں دیکھا گیا، جیسے فلشنگ اور بصری اسامانیتا۔کبھی کبھار سر درد، ڈیسپپسیا۔[احتیاطی تدابیر] وہ مریض جو نائٹریٹ لے رہے ہیں، انجائنا پیکٹوریس، دل کی بیماری، بے قابو ہائی بلڈ پریشر یا ہائپوٹینشن، اور جن مریضوں کو پچھلے 6 مہینوں میں فالج کا حملہ ہوا ہے، ان کو اجازت نہیں ہونی چاہیے۔

Phosphodiesterase 5 inhibitors مردوں میں erectile dysfunction کے علاج کے لیے استعمال ہوتے ہیں۔مردوں میں عضو تناسل کی خرابی کے علاج کے لیے دوسری نسل کے phosphodiesterase 5 inhibitors کا استعمال کیا جاتا ہے۔